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PI3Kα Inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19763
    BEBT-908

    PI3Kα Inhibitor 1

    		 PI3K Cancer
    BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
    BEBT-908
  • HY-10683
    PKI-402
    5 篇文献验证

    		 PI3K mTOR Cancer
    PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
    PKI-402
  • HY-155211
    mTOR inhibitor-13

    		mTOR PI3K Cancer
    mTOR inhibitor-13（化合物 9g）是一种芳基脲基化合物，是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α，IC50 为 119 nM。
    mTOR inhibitor-13
  • HY-109633
    PI3K-IN-18

    		mTOR PI3K Cancer
    PI3K-IN-18 (Compound 1) 是一种 PI3K 抑制剂，也能够有效的抑制同源酶 mTOR。PI3K-IN-18 对 mTOR 和 PI3K-α 的 IC50 值分别为 49 nM 和 41 nM。
    PI3K-IN-18
  • HY-150034
    PI3K-IN-38

    		PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    PI3K-IN-38 (化合物 123) 是一种口服有效的 PI3K 抑制剂，其 IC50 值为 0.541 µM (PI3K-α)。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性，可以抑制体内肿瘤的生长。
    PI3K-IN-38
  • HY-11080
    PKI-179

    		PI3K mTOR Cancer
    PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
    PKI-179
  • HY-11080A
    PKI-179 hydrochloride

    		PI3K mTOR Cancer
    PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
    PKI-179 hydrochloride
  • HY-156091
    PI3Kα/HDAC6-IN-1

    		PI3K HDAC Cancer
    PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50=0.17 μM)，抗癌活性好。
    PI3Kα/HDAC6-IN-1
  • HY-118712
    mTOR inhibitor WYE-23

    		mTOR Cancer
    mTOR inhibitor WYE-23 是 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.45 nM。mTOR 对 PI3Kα 具有选择性，IC50 为 661 nM。mTOR inhibitor WYE-23 具有抗肿瘤活性。
    mTOR inhibitor WYE-23
  • HY-157125
    PI3Kα-IN-14

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
    PI3Kα-IN-14
  • HY-162349
    PARP7/HDACs-IN-1

    		HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-1

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